By this author

Comparison of Alternative Piperidine Deblocking Agents in Solid-Phase Synthesis of Ingramon and Methylin

Issue number 4 from 15.02.2025

Работа посвящена сравнению альтернативных пиперидину деблокирующих агентов на примере твердофазного синтеза инграмона, обладающего противовоспалительной активностью, и метилина – агониста трансмембранного API-рецептора. Возможность применения этих пептидов для терапии сердечно-сосудистых заболеваний предполагает оптимизацию способов их синтеза. Особое внимание в работе уделено выбору реагента для снятия Fmoc-защиты в твердофазном синтезе пептидов, который обеспечивал бы высокий выход и чистоту целевого продукта с минимальным количеством родственных примесей. При синтезе аспартин-пептида инграмона наименьшее содержание побочных продуктов было отмечено при использовании для отщепления Fmoc-защиты смеси, содержащей 10% пиперазина. Кроме того, пиперазин – это доступный и малотоксичный реагент, что привлекательно для крупномасштабного твердофазного синтеза пептидов. При синтезе метилина максимальный выход продукта был получен при использовании деблокирующей смеси на основе пирролидина. Подобранные деблокирующие реагенты могут успешно заменить токсичный пиперидин в твердофазном синтезе пептидов не только в лабораторном, но и в препаративном масштабе. Эти реагенты могут найти применение при получении пептидных фармацевтических субстанций.

8 0