Статьи автора

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ ЭКДИСТЕНА И УРСОЛОВОЙ КИСЛОТЫ В РАСТИТЕЛЬНЫХ ЭКСТРАКТАХ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ IN VIVO

Номер выпуска 4 от 24.12.2024

При изучении терапевтического потенциала растительных экстрактов определение биодоступности представляется крайне важным, поскольку оно служит показателем того, сохранят ли исходные соединения свою биологическую активность или постепенно утратят ее под воздействием многочисленных факторов. Розмарин обыкновенный (Rosmarinus officinalis L.) – источник с наибольшим процентным содержанием пентациклического тритерпеноида урословой кислоты, в то время как экдистен – один из основных фитоэкдистероидов, присутствующих в левзее сафлоровидной (Rhaponicum carthamoides Willd.). Оба растительных источника распространены на фармацевтическом рынке в виде пищевых и биологически активных добавок в качестве средств метаболической терапии. Однако в настоящее время все еще мало информации о фармакокинетическом профиле экдистена и урословой кислоты в составе экстрактов и многокомпонентных композиций. Целью данного исследования была сравнительная оценка параметров фармакокинетики экдистена, урсоловой кислоты, экстрактов левзеи и розмарина, композиции на основе двух экстрактов в крови при пероральном введении in vivo. Исследуемые вещества и их экстракты вводили однократно внутрижелудочно аутбредным мышам CD-1 в эквивалентных по количественному содержанию основного действующего вещества дозах. Содержание урословой кислоты и экдистена в крови животных определяли с помощью метода ВЭЖХ-МС/МС для последующего расчета фармакокинетических параметров (C, T, AUC). При введении экстрактов прослеживалось снижение биодоступности урословой кислоты и экдистена в сравнении с индивидуальными веществами. В композиции определялись следовые количества экдистена, тогда как различий в фармакокинетических параметрах урословой кислоты в композиции и экстракте розмарина не было установлено. Проведенное исследование доказывает, что сочетание растительных экстрактов в виде многокомпонентных смесей может приводить к снижению биодоступности основных действующих веществ. Разработку средств на основе растительных экстрактов необходимо сопровождать фармакокинетическими исследованиями, доказывающими их биоэквивалентность в сравнении с индивидуальными действующими веществами.

12 0